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いくつかある炎症性エイコサノイドの一種です。名前のとおり、炎症反応において重要な物質で、気管支の収縮や　血管の拡張に強力な作用をもたらします。静脈の血管が拡張されることによる血管透過性の亢進は、アレルギーの症状として現れます（鼻水や痒みなど）。

ロイコトリエンの作用を抑える薬剤は、気管支喘息や花粉症など、アレルギー性疾患の治療薬として使われます。